Trimetoprimas API CAS 738-70-5|Didesnis arba lygus 98 % Antibacterial Synergist Gamintojas Kinija

Pagrindiniai pardavimo taškai

✓ Diaminopirimidino antibakterinis - selektyvus bakterinis DHFR inhibitorius

✓ Auksinis{0}}Standartinis sulfonamido sinergistas - nuosekli folio rūgšties blokada (baktericidas)

✓ Co{0}}Trimoxazole Partner - SMX:TMP 5:1, PSO esminė medicina

✓ Platus gram{0}}teigiamas ir gram{1}}neigiamas spektras - E. coli, Pasteurella, Streptococcus, Staph

✓ Puiki burnos absorbcija ir pasiskirstymas audiniuose - Prostata, kvėpavimo takai, UTI

✓ Žmogaus ir veterinarijos API - UTI, kvėpavimo takai, prostatitas, PJP profilaktika

Kas yra Trimetoprimo milteliai?

Trimetoprimo milteliai(TMP) yra sintetinis diaminopirimidino antibakterinis preparatas, chemiškai 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoksibenzil)pirimidinas. Jis geriausiai žinomas kaip ko-trimoksazolo – fiksuoto 5:1 derinio su sulfametoksazolu (SMX), įtraukto į PSO pagrindinių vaistų pavyzdinį sąrašą – diaminopirimidino komponentas, taip pat yra suporuotas su sulfadiazinu (kotrimazinu) ir sulfadoksinu (kotrimoksinu).

Jis vartojamas vienas nekomplikuotai UTI ir prostatitui gydyti, o kartu su SMX – kvėpavimo takų infekcijoms, keliautojų viduriavimui ir jų profilaktikai/gydymui.Pneumocystis jiroveciipneumonija (PJP), toksoplazmozė ir nokardiozė. Veterinarinėje praktikoje jis yra sudarytas su sulfonamidais, skirtas galvijų, avių, kiaulių, naminių paukščių, šunų ir kačių kvėpavimo takų, virškinimo trakto ir šlapimo takų infekcijoms, kurias sukelia jautrūs organizmai. Vien tik bakteriostatinis; jo reikšmė yra selektyvi bakterijų DHFR slopinimas (~50 000 - kartų didesnis afinitetas, palyginti su žinduolių DHFR). Gerai absorbuojamas per burną, geras pasiskirstymas audiniuose (įskaitant prostatą), pusinės -skilimo laikas ~8–12 valandų. Didelės/ilgai vartojamos dozės gali sukelti folio rūgšties trūkumą (kurią galima valdyti folio rūgštimi); rimčiausias nepageidaujamas ko{10}}trimoksazolo poveikis yra susijęs su sulfonamidu.

Kaip veikia trimetoprimo milteliai?

Trimetoprimo milteliai selektyviai ir grįžtamai slopina bakterinę dihidrofolato reduktazę (DHFR), blokuodami dihidrofolio rūgšties (DHF) pavertimą tetrahidrofolio rūgštimi (THF) - aktyviu folato kofermentu, skirtu purino, timidino ir aminorūgščių sintezei. NesTrimetoprimo milteliaisuriša bakterijų DHFR daug tvirčiau nei žinduolių DHFR, jis selektyviai išeikvoja THF mikroorganizmuose ir sustabdo DNR replikaciją. Vien tik bakteriostatinis.

Pagrindinis jo bruožas yra sinergija su sulfonamidais: sulfonamidai slopina DHPS ankstesniame folio rūgšties etape, o TMP blokuoja DHFR kitoje - nuoseklioje blokadoje, kuri bakteriostazę paverčia baktericidiniu aktyvumu, plečia spektrą ir lėtina atsparumą. Optimalus audinių santykis ~1:20 (TMP:sulfonamidas), pasiekiamas vartojant 1:5 geriamą fiksuotą dozę. Aktyvus prieš gram{7}}teigiamą (Stafilokokas, Streptokokas, Listeria) ir gram{0}}neigiamas (E. coli, Klebsiella, Proteusas, Salmonella, Pasteurella) organizmai, pliusP. jiroveciiirT. gondiisu SMX. Išsiskyrimas per inkstus; dozės koregavimas esant reikšmingam inkstų funkcijos sutrikimui.

Kokie yra trimetoprimo miltelių naudojimo būdai?

Šlapimo takų infekcijos: nekomplikuota UTI, kurią sukelia jautrūsE. coliir kitų gram{0}}neigiamų uropatogenų (vartojamų atskirai arba kaip ko-trimoksazolą).
Kvėpavimo takų infekcijos: ūmūs lėtinio bronchito, sinusito ir pneumonijos paūmėjimai, paprastai vartojant ko{0}}trimoksazolą arba sustiprintus sulfonamidų derinius.
Pneumocystis jirovecii Pneumonija (PJP): pacientų, kurių imunitetas nusilpęs, profilaktika ir gydymas - auksinė-standartinė ko-trimoksazolo indikacija.
Veterinarinės infekcijos: su sulfonamidais, skirtais galvijų kvėpavimo takų ligoms (Pasteurella, Mannheimia), kiaulių pleuropneumonijai (Actinobacillus, Streptococcus suis), naminių paukščių kolibacilozei ir pastereliozei, šunų ir kačių UTI, odos ir kvėpavimo takų infekcijoms gydyti.
Virškinimo trakto infekcijos: keliautojo viduriavimas (ETEC), šigeliozė ir kiti jautrūs bakteriniai enteritai.

Koks skirtumas tarp trimetoprimo ir sulfametoksazolo?

Funkcija	Trimetoprimas	Sulfametoksazolas
CAS	738-70-5	723-46-6
Klasė	Diaminopirimidinas	Sulfonamidas
Tikslinis fermentas	DHFR (dihidrofolato reduktazė)	DHPS (dihidropteroato sintazė)
Kelio žingsnis	DHF → THF	PABA → DHF
Vienišas	Bakteriostatinis	Bakteriostatinis
Kombinuotas	Nuosekli blokada → baktericidinis	Nuosekli blokada → baktericidinis
Pusė{0}}gyvenimo	8-12 valandų	10-12 valandų
Selektyvus toksiškumas	Aukštas (bakterinis DHFR)	Didelis (bakterijos sintetina folio rūgštį)
Pirminis neigiamas poveikis	Folio trūkumas (didelė dozė)	Padidėjęs jautrumas/SJS, kristalurija

Kaip trimetoprimas lyginamas su kitais diaminopirimidinais?

Funkcija	Trimetoprimas	Ormetoprimas	Diaveridinas	Pirimetaminas
CAS	738-70-5	6981-18-6	5355-16-8	58-14-0
Pirminis naudojimas	Žmogaus + veterinarijos platus	Veterinarijos (naminių paukščių)	Veterinarijos (naminių paukščių kokcidijos)	Žmogus (toksoplazma, maliarija)
Tipiškas partneris	Sulfametoksazolas	Sulfadimetoksinas	Sulfadimidinas	Sulfadiazinas
Bakterijų DHFR selektyvumas	Aukštas	Aukštas	Vidutinis	Žemutinė (antiprotozinė)
Pusė{0}}gyvenimo	8-12 val	~6 val	Trumpas	~4 dienos (ilgai)
PJP veikla	Taip (su SMX)	Nr	Nr	Taip (su SD)
Veterinarinis naudojimas	Visos rūšys	Paukštiena	Paukštiena/kokcidijos	Šuns/katės toksoplazma

Kaip gaminami trimetoprimo milteliai?

Trimetoprimo milteliai gaminami cheminės sintezės būdu, kai kondensuojamas 3,4,5-trimetoksibenzaldehidas su guanidino/pirimidino tarpiniu junginiu, po to redukuojama ir išgryninama.

Žaliavos QC → 3,4,5-trimetoksibenzaldehido paruošimas → Kondensacija su 2,4-diaminopirimidinu tarpiniu junginiu → Redukcija / Ciklizacija → Neapdorotas trimetoprimas → Valymas (Rekristalizacija iš etanolio / vandens) → Džiovinimas → Malimas → Galutinis QC

HDM BIO kontroliuoja pagrindinius kondensacijos, redukcijos ir kristalizacijos parametrus, kad išlaikytų pastovų grynumą ir partijos kokybę.

Kokybės specifikacijos

Bandomasis elementas	Standartinis	Tipiškas rezultatas
Išvaizda	Balti arba beveik{0}}balti milteliai	Nuoseklus
Analizė (HPLC)	Didesnis arba lygus 98,0 %	99.0%
Tapatybė (IR)	Atitinka atskaitos standartą	Patvirtinta
Lydymosi taškas	199–203 laipsniai	201 laipsnis
Praradimas džiovinant	Mažiau arba lygus 0,5 %	0.2%
Likučiai ant uždegimo	Mažiau arba lygus 0,1 %	Atitinka
Sunkieji metalai	Mažiau arba lygus 10 ppm	Atitinka
Arsenas	Mažiau nei arba lygus 2 ppm	Atitinka
Susijusios medžiagos	Pagal specifikaciją	Praeiti
Likę tirpikliai	Pagal specifikaciją	Praeiti

Kokie kokybės kontrolės testai atliekami trimetoprimo milteliams?

Kiekvienai partijai prieš išleidžiant atliekama kelių{0}}pakopų kokybės kontrolė, siekiant patikrinti tapatybę, grynumą ir fizines savybes.

Žaliavos kokybės kontrolė → -Proceso kontrolė → HPLC tyrimas → IR tapatybės patikrinimas → Lydymosi temperatūros nustatymas → Susijusios medžiagos (HPLC) → Išdžiūvimo praradimas → Sunkieji metalai → Arsenas → Likučiai užsidegus → Likučiai tirpikliai → Galutinis partijos išleidimas

Pagrindiniai vertinimai apima identifikavimą naudojant infraraudonųjų spindulių (IR) spektroskopiją, HPLC aktyvaus turinio tyrimą, lydymosi temperatūros nustatymą, susijusių medžiagų analizę, džiovinimo praradimą, sunkiųjų metalų ir arseno ribas, likučių užsidegimo ir tirpiklio likučių tyrimą. Kiekviena komercinė partija palaikoma-konkrečios partijos COA ir atitinkami analitiniai dokumentai, skirti gaunamam kokybės kontrolės ir tiekėjo kvalifikacijai.

Kokie veiksniai turi įtakos trimetoprimo miltelių tūrinei kainai?

Trimetoprimo miltelių dideles kainas lemia keli pagrindiniai veiksniai:

Sintezės sąnaudos: kelių{0}}pakopų cheminė sintezė, įskaitant trimetoksibenzaldehido kondensaciją ir pirimidino ciklizaciją, tiesiogiai veikia gamybos išlaidas.
Grynumas ir laipsnis: aukštesnio grynumo (didesnis arba lygus 99 %) ir farmacinio -klasės (USP/EP) partijos yra didesnės nei standartinės klasės.
Teisės aktų laikymasis ir sertifikavimas: GMP{0}}standartinės API partijos su DMF/CEP ir nuosekliu COA reikalauja didesnės kainos.
Užsakymų kiekis: didelės{0}}farmacijos sutartys gauna didesnes nuolaidas už -kilogramą nei mažos{2}}paketinės užsakymai.
Logistika ir geografija: vėsus sandėliavimas /{0}}apsaugotos pakuotės reikalavimai ir muitinės laikymasis padidina iškrovimo išlaidas.

Susisiekite su HDM BIO, kad gautumėte dabartinę kainą ir{0}}pagrįstą kainą.

Kodėl verta rinktis HDM BIO kaip trimetoprimo miltelių tiekėją?

Didelio-grynumo (didesnis arba lygus 98 % / tipiškas 99 %) diaminopirimidino DHFR inhibitorius su įrodyta sulfonamido sinergija
Auksinis-standartinis ko-trimoksazolo partneris - 5:1 SMX:TMP, PSO esminė medicina
Plataus{0}}spektro aktyvumas su puikia absorbcija per burną ir pasiskirstymu audiniuose (įskaitant prostatą)
GMP{0}}suderinta gamyba, ISO ir RVASVT sertifikuota kokybės sistema
Visas partijos atsekamumas ir visa dokumentacija (COA, MSDS, HPLC)
Lankstus tiekimas: kilogramų mėginių iki tonų{0}} masinių užsakymų
Pasaulinis eksportas į 70+ šalis su visapusišku muitinės palaikymu

Masinis pakavimas, siuntimas ir sandėliavimas

Pakuotė: folijos maišeliai mėginiams ir drėgmei{0}}atsparūs pluošto būgnai dideliems užsakymams.
Individualizuota pakuotė: galimas OEM ženklinimas.
Siuntimo dokumentai: COA, MSDS/SDS, komercinė sąskaita faktūra, pakavimo sąrašas ir muitinės dokumentai pagal užsakymo reikalavimus.
Laikymas: laikykite sandariai uždarytą vėsioje, sausoje, nuo šviesos apsaugotoje{0}} aplinkoje. Tinkamumo laikas: 24 mėnesiai.
Naudojimas: Naudoti tik veterinarinėms žaliavoms; neskirtas tiesioginiam klinikiniam vartojimui.

Dažnai užduodami klausimai apie trimetoprimo miltelius

1 klausimas: kas yra trimetoprimo milteliai?

A: Sintetinis diaminopirimidino antibakterinis preparatas (TMP), selektyviai slopinantis bakterinę dihidrofolato reduktazę (DHFR), geriausiai žinomas kaip sulfametoksazolo partneris ko-trimoksazole.

2 klausimas: kas yra CAS numeris?

A: 738-70-5.

3 klausimas: kaip veikia trimetoprimas?

A: Jis grįžtamai slopina bakterijų DHFR, blokuodamas DHF konversiją į THF. Su sulfonamidais (kurie slopina DHPS ankstesniame etape) sukuria nuoseklią folio kelio blokadą su baktericidine sinergija.

4 klausimas: kas yra ko-trimoksazolas?

A: fiksuotas trimetoprimo ir sulfametoksazolo derinys santykiu 1:5 (pvz., 80 mg/400 mg arba 160 mg/800 mg), kuris yra baktericidinis ir įtrauktas į PSO esminių vaistų sąrašą.

5 klausimas: kam naudojamas trimetoprimas?

A: šlapimo takų infekcijos, prostatitas, kvėpavimo takų infekcijos, keliautojų viduriavimas ir - kaip ko-trimoksazolo - PJP profilaktika / gydymas, toksoplazmozė ir nokardiozė. Veterinarijoje: sustiprinti sulfonamidų preparatai, skirti gyvuliams ir naminiams gyvūnėliams gydyti kvėpavimo / GI / UTI.

6 klausimas: kokie dokumentai pateikiami su kiekviena partija?

A: Konkretus partijos{0}} COA, HPLC ataskaita, IR tapatybės įrašai, lydymosi temperatūros duomenys, MSDS / SDS ir atitinkami eksporto dokumentai.

7 klausimas: kokio grynumo jūs tiekite?

A: Standartinis Didesnis arba lygus 98 % HPLC; tipiškas partijos rezultatas 99%. USP/EP-klasė pasiekiama paprašius.

8 klausimas: kur galiu nusipirkti iš Kinijos?

A: HDM BIO tiekia trimetoprimo miltelius su partijos COA ir pasauliniu eksporto palaikymu.

9 klausimas: kiek kainuoja trimetoprimo milteliai?

A: Masinės kainos priklauso nuo sintezės sąnaudų, grynumo/klasės, atitikties reikalavimams, užsakymo apimties ir logistikos. Dėl dabartinės kainos kreipkitės į HDM BIO.

10 klausimas: ar yra kokių nors saugumo problemų?

A: Trimetoprimas paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau didelės ar ilgalaikės dozės gali sukelti folio rūgšties trūkumą (megaloblastinę anemiją, leukopeniją, trombocitopeniją), kurį galima valdyti folino rūgštimi. Rimčiausias nepageidaujamas ko-trimoksazolo poveikis yra susijęs su sulfonamido komponentu. Esant inkstų nepakankamumui, reikia koreguoti dozę. Neskirtas tiesioginiam klinikiniam vartojimui.