Betanecholio chlorido API CAS 590-63-6|Didelio grynumo cholinerginių farmacijos ingredientų gamintojas ir tiekėjas Kinijoje

Pagrindiniai pardavimo taškai

✓ Tiesioginio{0}}veikiančio muskarino agonisto - M3 receptoriaus selektyvus (Gq/PLC/IP₃ kelias)

✓ Cholinesterazei{0}}Atsparus karbamatas - Ilgalaikis veikimas prieš acetilcholiną

✓ Pirmoji-neobstrukcinio šlapimo susilaikymo eilutė - detrusoriaus atonija

✓ Atkuria GI judrumą - pooperacinis žarnų nepraeinamumas, gastroparezė, prieskrandžio atonija

✓ Ketvirtinis amonis - Minimalus įsiskverbimas į CNS, periferinis selektyvumas

✓ Raceminis mišinys - (R)/(S) enantiomerai, standartinė veterinarijos ir žmogaus API

Kas yra Betanecholio chlorido milteliai?

Betanecholio chlorido milteliaiyra betanecholio, sintetinio cholino karbamato ir tiesioginio -veikiančio muskarino receptorių agonisto, struktūriškai giminingo acetilcholinui, chlorido druska.

Skirtingai nuo acetilcholino, betanecholis yra atsparus fermentiniam skaidymui, todėl veikia ilgiau. Jis selektyviai stimuliuoja muskarino receptorius ir padidina lygiųjų raumenų aktyvumą šlapimo pūslėje ir virškinimo trakte.

Žmonių ir veterinarijos tyrimuose Betanecholio chloridas daugiausia naudojamas tyrimams, susijusiems su šlapimo susilaikymu, šlapimo pūslės disfunkcija, virškinimo trakto motorikos sutrikimais ir pooperaciniu žarnų nepraeinamumu. Jis taip pat vertinamas veterinarijos reikmėms, susijusioms su šlapimo pūslės atonija ir virškinimo trakto sąstingiu gyvūnams ir gyvuliams.

Kaip veikia Betanecholio chlorido milteliai?

Betanecholio chlorido milteliaiveikia tiesiogiai aktyvindamas muskarininius acetilcholino receptorius, ypač M3 receptorių potipį, kuris reguliuoja lygiųjų raumenų susitraukimą šlapimo pūslėje ir virškinimo trakte.

Stimuliuodamas M3 receptorius, betanecholis padidina tarpląstelinį kalcio signalą, todėl sustiprėja detrusoriaus raumenų susitraukimas ir pagerėja šlapimo pūslės ištuštinimas. Jis taip pat skatina virškinimo trakto lygiųjų raumenų veiklą ir palaiko normalų peristaltiką.

Skirtingai nuo acetilcholino, betanecholis yra atsparus greitam fermentiniam acetilcholinesterazės skaidymui, todėl užtikrina ilgiau trunkantį -periferinį cholinerginį poveikį. Jo ketvirtinė amonio struktūra riboja įsiskverbimą į centrinę nervų sistemą, sumažindama centrinį cholinerginį aktyvumą.

Kokie yra betanecholio chlorido miltelių naudojimo būdai?

Ne{0}}obstrukcinis šlapimo susilaikymas: pirmoji{1}}eilės žmonių, šunų ir kačių šlapimo susilaikymo ir neurogeninės šlapimo pūslės disfunkcijos (detrusoriaus arefleksijos) gydymas, kai padidina detrusoriaus tonusą, kad pradėtų šlapintis.
Virškinimo trakto sąstingis ir žarnų nepraeinamumas: naudojamas skrandžio judrumui ir peristaltikai atkurti esant pooperaciniam žarnų nepraeinamumui, gastroparezei ir galvijų, avių ir ožkų prieskrandžio atonijai.
Šunų ir kačių šlapimo pūslės disfunkcija: papildomas šlapimo susilaikymo dėl detrusoriaus hiporefleksijos ar arefleksijos gydymas, dažnai kartu su šlaplę atpalaiduojančiais vaistais.
Arklių ir atrajotojų GI hipomotilumas: naudojamas arkliams pooperaciniam žarnų nepraeinamumui ir atrajotojams nuo priekinės žarnos stazės, atsižvelgiant į veterinarijos vertinimą.
Tyrimo įrankis: plačiai naudojamas kaip etaloninis muskarino agonistas lygiųjų raumenų susitraukimo in vitro tyrimuose ir farmakologiniuose tyrimuose.

Kuo skiriasi betanecholio chloridas ir neostigminas?

Funkcija	Betanecholio chloridas	Neostigmino bromidas/metilsulfatas
CAS	590-63-6	114-80-7 / 51-60-5
Mechanizmas	Tiesioginis muskarino receptorių agonistas	Netiesioginis - acetilcholinesterazės inhibitorius
Receptorių selektyvumas	Muskarininis (vyraujantis M3)	Ir muskarino, ir nikotino
Atsparumas cholinesterazei	Taip (karbamatas, ne substratas)	Taip (grįžtamas inhibitorius)
CNS skverbtis	Minimalus (ketvirtinis)	Minimalus (ketvirtinis)
Pirminis naudojimas	Šlapimo susilaikymas, GI sąstingis	Myasthenia gravis, nervų ir raumenų blokados panaikinimas
Trukmė	Vidutinis (2–4 val.)	Vidutinis (2–4 val.)
Absorbcija per burną	Prastas, bet veiksmingas	Vargšas

Kaip Betanecholis lyginamas su kitais cholinerginiais agentais?

Funkcija	Betanecholis	Acetilcholinas	Pilokarpinas	Metacholinas
CAS	590-63-6	51-84-3	92-13-7	55-92-5
Mechanizmas	Tiesioginis muskarino agonistas	Tiesioginis muskarininis + nikotinas	Tiesioginis muskarininis (M3)	Tiesioginis muskarininis
Atsparumas cholinesterazei	Taip	Ne (greitai hidrolizuojamas)	Taip	Dalinis
Nikotininis aktyvumas	Minimalus	Reikšmingas	Minimalus	Minimalus
Pirminis naudojimas	Šlapimo / GI motorika	Oftalmologinis (miozė), retai sisteminis	Oftalmologinis (glaukoma), kserostomija	Diagnostinė (bronchų)
Trukmė	2-4 valandas	Sekundės-minutės	4-8 valandas	Trumpas

Kaip gaminami betanecholio chlorido milteliai?

Betanecholio chlorido milteliai gaminami cheminės sintezės būdu, kai cholino darinys esterifikuojamas karbamoilo chloridu arba fosgenu / amoniaku, po to kvaternizuojama ir susidaro chlorido druska.

Žaliava QC → 1-dimetilamino-2-propanolis Pradinė medžiaga → Karbamoilinimas (karbamoilo chloridas / fosgenas + amoniakas) → kvaternizavimas (metilo chloridas) → neapdorotas betanocholio chloridas → valymas (perkristalizavimas iš etanolio / vandens) → džiovinimas → baigiamasis apdorojimas → malimas

HDM BIO kontroliuoja pagrindinius karbamoilinimo, kvaternizacijos, gryninimo ir kristalizacijos parametrus, kad išlaikytų pastovų grynumą ir partijos kokybę.

Kokybės specifikacijos

Bandomasis elementas	Standartinis	Tipiškas rezultatas
Išvaizda	Balti arba beveik{0}}balti milteliai	Nuoseklus
Analizė (HPLC)	Didesnis arba lygus 98,0 %	99.0%
Tapatybė (IR)	Atitinka atskaitos standartą	Patvirtinta
Lydymosi taškas	187-190 laipsnių	188 laipsnių
Praradimas džiovinant	Mažiau arba lygus 1,0 %	0.3%
Likučiai ant uždegimo	Mažiau arba lygus 0,2 %	Atitinka
Sunkieji metalai	Mažiau arba lygus 10 ppm	Atitinka
Chlorido kiekis	17.5–18.5%	18.0%
Susijusios medžiagos	Pagal specifikaciją	Praeiti
Likę tirpikliai	Pagal specifikaciją	Praeiti
pH (5% tirpalas)	5.5–7.5	6.5

Kokie betanecholio chlorido miltelių kokybės kontrolės testai atliekami?

Kiekvienai partijai prieš išleidžiant atliekama kelių{0}}pakopų kokybės kontrolė, siekiant patikrinti tapatybę, grynumą ir fizines savybes.

Žaliavos kokybės kontrolė → -Proceso kontrolė → HPLC tyrimas → IR tapatybės tikrinimas → Lydymosi temperatūros nustatymas → Chlorido kiekio titravimas → Susijusios medžiagos (HPLC) → Nuostoliai džiovinant → Sunkieji metalai → Likučiai degant → pH testas → Likučiai tirpikliai → Galutinė partijos išleidimas

Pagrindiniai vertinimai apima identifikavimą infraraudonųjų spindulių (IR) spektroskopijos būdu, HPLC aktyvaus turinio tyrimą, lydymosi temperatūros nustatymą, chlorido kiekio titravimą, susijusių medžiagų analizę, džiovinimo praradimą, sunkiųjų metalų ribas, likučius užsidegus, pH ir tirpiklio likučių tyrimus. Kiekviena komercinė partija palaikoma-konkrečios partijos COA ir atitinkami analitiniai dokumentai, skirti gaunamam kokybės kontrolės ir tiekėjo kvalifikacijai.

Kokie veiksniai turi įtakos betanecholio chlorido miltelių tūrinei kainai?

Betanecholio chlorido miltelių kainas lemia keli pagrindiniai veiksniai:

Sintezės sąnaudos: kelių{0}}pakopų cheminė sintezė, įskaitant karbamoilinimą ir kvaternizavimą, tiesiogiai įtakoja gamybos išlaidas.
Grynumas ir laipsnis: aukštesnis grynumas (didesnis arba lygus 99 %) ir farmacinės -klasės partijos yra pranašesnės už standartinę klasę.
Teisės aktų laikymasis ir sertifikavimas: GMP{0}}standartinės API partijos su nuosekliu COA ir išsamiais eksporto dokumentais reikalauja didesnės kainos.
Užsakymų kiekis: didelės{0}}farmacijos sutartys gauna didesnes nuolaidas už -kilogramą nei mažos{2}}paketinės užsakymai.
Logistika ir geografija:{0}}šaltosios grandinės / šalto sandėliavimo gabenimo reikalavimai ir muitinės laikymasis padidina iškrovimo išlaidas.

Susisiekite su HDM BIO, kad gautumėte dabartinę kainą ir{0}}pagrįstą kainą.

Kodėl verta rinktis HDM BIO kaip betanecholio chlorido miltelių tiekėją?

Didelio -grynumo (didesnis arba lygus 98 % / tipiškas 99 %) tiesiogiai-veikiantis muskarino agonistas, kurio M3 receptorių selektyvumas įrodytas
Cholinesterazei{0}}atsparus karbamatas - pailgina lygiųjų raumenų susitraukimo aktyvumą
Pirmos{0}}eilės agentas, skirtas ne-obstrukciniam šlapimo susilaikymui ir virškinimo trakto sustojimui žmonėms ir veterinarijoje
GMP{0}}suderinta gamyba, ISO ir RVASVT sertifikuota kokybės sistema
Visas partijos atsekamumas ir visa dokumentacija (COA, MSDS, HPLC)
Lankstus tiekimas: gramų mėginiai iki tonų{0}} masinių užsakymų
Pasaulinis eksportas į 70+ šalis su visapusišku muitinės palaikymu

Masinis pakavimas, siuntimas ir sandėliavimas

Pakuotė: folijos maišeliai mėginiams ir drėgmei{0}}atsparūs pluošto būgnai dideliems užsakymams.
Individualizuota pakuotė: galimas OEM ženklinimas.
Siuntimo dokumentai: COA, MSDS/SDS, komercinė sąskaita faktūra, pakavimo sąrašas ir muitinės dokumentai pagal užsakymo reikalavimus.
Laikymas: laikykite sandariai uždarytą vėsioje, sausoje, nuo šviesos apsaugotoje{0}} aplinkoje. Tinkamumo laikas: 24 mėnesiai.
Naudojimas: Naudoti tik veterinarinėms žaliavoms; neskirtas tiesioginiam klinikiniam vartojimui.

Dažnai užduodami klausimai apie Betanecholio chlorido miltelius

1 klausimas: kas yra betanecholio chlorido milteliai?

A: Sintetinis cholino karbamatas ir tiesioginio -veikiantis muskarino receptorių agonistas, naudojamas ne-obstrukciniam šlapimo susilaikymui ir virškinimo trakto stazei žmonių ir veterinarijos medicinoje.

2 klausimas: kas yra CAS numeris?

A: 590-63-6.

3 klausimas: kaip veikia betanecholis?

A: Jis tiesiogiai aktyvuoja M3 muskarininius receptorius (Gq/PLC/IP₃ kelias), padidindamas tarpląstelinį kalcio kiekį ir sukeldamas lygiųjų raumenų susitraukimą šlapimo pūslės detrusoryje ir virškinimo trakte. Cholinesterazė jo nehidrolizuoja, todėl jo poveikis pailgėja.

4 klausimas: kam betanecholis naudojamas veterinarijoje?

A: ne{0}}obstrukcinis šlapimo susilaikymas ir šlapimo pūslės funkcijos sutrikimas šunims ir katėms; Arklių, galvijų, avių ir ožkų virškinimo trakto sąstingis, pooperacinis žarnų nepraeinamumas ir prieskrandžio atonija.

5 klausimas: ar betanecholis yra saugus?

A: Vartojant terapines dozes, jis paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau šalutinis poveikis gali būti seilėtekis, ašarojimas, prakaitavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo spazmai, viduriavimas, bradikardija ir hipotenzija. Jis draudžiamas esant šlapimo ir (arba) GI obstrukcijai, pepsinei opai, astmai ir vainikinių arterijų nepakankamumui. Atropinas yra priešnuodis nuo perdozavimo.

6 klausimas: kokie dokumentai pateikiami su kiekviena partija?

A: konkretus serijos{0}} COA, HPLC ataskaita, IR tapatybės įrašai, lydymosi temperatūros duomenys, chlorido turinio analizė, MSDS/SDS ir atitinkami eksporto dokumentai.

7 klausimas: kokio grynumo jūs tiekite?

A: Standartinis Didesnis arba lygus 98 % HPLC; tipiškas partijos rezultatas 99%. Pagal pageidavimą galimi aukštesni laipsniai.

8 klausimas: kur galiu nusipirkti iš Kinijos?

A: HDM BIO tiekia didelius kiekiusBetanecholio chlorido milteliaisu paketiniu COA ir pasauliniu eksporto palaikymu.

9 klausimas: kiek kainuoja Betanecholio chlorido milteliai?

A: Masinės kainos priklauso nuo sintezės sąnaudų, grynumo / kokybės, atitikties reikalavimams, užsakymų apimties ir šaltosios{0}}grandinės logistikos. Dėl dabartinės kainos kreipkitės į HDM BIO.

10 klausimas: ar betanecholis gali būti naudojamas obstrukciniam šlapimo susilaikymui?

A: Ne. Betanecholis draudžiamas, kai yra mechaninė obstrukcija, nes padidėjęs detrusoriaus susitraukimas prieš obstrukciją gali sukelti šlapimo pūslės plyšimą. Jis skirtas tik ne-obstrukciniam šlapimo susilaikymui.