Dermorfino peptido acetatas

Dermorfino peptido acetatas|Didelio-afiniteto μ-Opioidų receptorių agonistas D-Amino rūgštimi stabilizuotas heptapeptidas, skirtas skausmo mechanizmo tyrimams ir opioidų farmakologijai, GMP Gamintojas Kinijos masinis tiekimas

Pagrindiniai produkto akcentai:

• Didelio-afiniteto ir selektyvus μ-opioidų receptorių agonistas
• D-aminorūgščių stabilizuotas heptapeptidas su padidintu fermentiniu atsparumu
• Ilgalaikis receptorių aktyvavimas eksperimentinėse farmakologijos sistemose
• Veiksminga kraujo ir smegenų barjero prasiskverbimo galimybė
• Žemos-endotoksinų GMP-laipsnio partijos konsistencija
• Tinka opioidų receptorių ir skausmo mechanizmų tyrimo modeliams

Dermorfino peptido acetatasyra sintetinis heptapeptidas, gaunamas iš varliagyvių odos peptidų ir optimizuotas naudojant kietosios -fazės peptidų sintezę (SPPS). Jame yra D-alanino liekanos, kurios žymiai padidina receptorių prisijungimo afinitetą ir fermentinį stabilumą, palyginti su įprastais endogeniniais opioidiniais peptidais.

Jis veikia kaip labai selektyvus μ-opioidinių receptorių agonistas, leidžiantis tiksliai moduliuoti nociceptinį signalo perdavimą tiek centrinėje, tiek periferinėje nervų sistemoje. Jis plačiai taikomas opioidų receptorių farmakologijoje ir skausmo mechanizmų tyrimuose.

• Didelis selektyvumas μ-opioidų receptoriams su minimalia δ-receptorių sąveika
• D- aminorūgščių įtraukimas padidina proteolitinį stabilumą
• Pagerintas kraujo ir smegenų barjero pralaidumas
• Puikus tirpumas vandenyje, PBS ir ląstelių kultūros terpėje
• Mažas endotoksinų profilis sumažina ne{0}}specifinius uždegiminius trukdžius
• Tinka tiek in vitro, tiek in vivo farmakologiniams tyrimams

• Suaktyvina μ-opioidų receptorių sukeltus Gi/o baltymų signalizacijos kelius
• Slopina adenililciklazės aktyvumą ir sumažina cAMP koncentraciją ląstelėse
• Moduliuoja įtampa{0}}priklausomą kalcio ir kalio kanalų aktyvumą
• Slopina kylančio nociceptinio signalo perdavimą
• Eksperimentiniuose modeliuose sukelia ilgalaikį analgetinį poveikį
• Reguliuoja neuronų jaudrumą centrinėje ir periferinėje sistemose

• Fmoc kietosios{0}}fazės peptidų sintezės (SPPS) platforma
• Tikslus D-aminorūgščių liekanos įtraukimas
• Aukštas struktūrinis patikimumas ir mažas šalutinių produktų susidarymas{0}}
• Minimalus antrinio valymo reikalavimas
• Geras partijos{0}}į-atkuriamumas pagal GMP sistemą
• GMP gamybos sistema Kinijoje pasauliniam tiekimui

Dermorfino peptido acetatasfarmakologinį aktyvumą atlieka selektyviai aktyvindamas μ-opioidų receptorius centrinėje ir periferinėje nervų sistemoje.

D-alanino likutis suteikia stiprų atsparumą fermentiniam skaidymui, žymiai pailgindamas peptido stabilumą biologinėje aplinkoje.

Mechaniškai tai:

• Suaktyvina μ-opioidų receptorių sukeltą Gi/o baltymų signalizaciją
• Slopina adenililciklazę, sumažindamas cAMP koncentraciją ląstelėse
• Modifikuoja kalcio ir kalio nutekėjimą per jonų kanalus
• Slopina nociceptinį signalo perdavimą stuburo ir supraspinaliniais takais
• Sumažina -tikslinių receptorių aktyvavimą ir pagerina eksperimento specifiškumą

• GMP{0}}klasės švarios patalpos gamybos aplinka
• Farmacijos{0}}rūšio aminorūgščių žaliavos tiekimas
• Kelių{0}}pakopų sintezė, valymas ir sterilus liofilizavimas
• Viso partijos išleidimo bandymas prieš išsiuntimą
• 2 metų saugomų mėginių atsekamumo sistema
• Užbaigti eksporto dokumentai (COA / MSDS / ne{0}}pavojaus sertifikatas)

K: Kuo dermorfinas skiriasi nuo įprastų opioidinių peptidų?
Jame yra D-aminorūgščių liekanos, kurios žymiai pagerina fermentinį stabilumą, receptorių afinitetą ir biologinį pusinės -skilimo laiką.

K: Ką veikia dermorfino peptidas?

A: Jis veikia kaip labai selektyvus μ-opioidų receptorių agonistas, skirtas ikiklinikiniams skausmo signalo reguliavimo, opioidinių receptorių farmakologijos ir nervų sistemos tyrimų tyrimams.

K: Ar dermorfinas sukelia priklausomybę?

A. Jis turi struktūrinių savybių, dėl kurių gali kilti priklausomybės rizika, susijusi su μ-opioidų aktyvavimu, todėl jį galima naudoti tik griežtai kontroliuojamuose laboratorinių tyrimų nustatymuose.

K: Ar dermorfiną patvirtino FDA?

A: Jis negavo FDA patvirtinimo, skirto klinikiniam naudojimui žmonėms, ir yra skirtas tik ikiklinikiniams laboratoriniams tyrimams.

Populiarus Žymos: dermorfino peptido acetatas, Kinijos dermorfino peptido acetato gamintojai, tiekėjai, gamykla